γ-氨基丁酸(GABA) 广泛分布于动植物体内。在动物体内,GABA几乎只存在于神经组织中,是一种重要的抑制性神经递质,下图1是GABA的作用机理,图2是某种局部麻醉药作用机理,此种局麻药单独使用时不能通过细胞膜,如与辣椒素同时注射才会发生如图所示效果。
(1)图1中,GABA合成后储存在 内,以防止被细胞质基质中其它酶系所破坏,当兴奋抵达 时,GABA释放并与突触后膜的 结合,促进Cl-内流,结果使突触后膜膜两侧电位差 ,此时突触后膜是 电位。
(2)图2所示,在辣椒素的作用下,某种局部麻醉药可通过细胞作用于 ,从而阻碍了Na+内流;同时辣椒素还能促进Ca2+内流,使细胞内Ca2+浓度增加与局部麻醉药通过 作用加速Na+通道失活,加强麻醉药的效果。
(3)释放的GABA可被体内氨基丁酸转氨酶降解而失活。研究发现癫痫病人体内GABA 的量不正常,若将氨基丁酸转氨酶的_________(抑制剂/激活剂)作为药物施用于病人,可抑制癫痫病人异常兴奋的形成,从而缓解病情。试分析其原因__________________________________。